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蛋氨酸及其代謝蛋氨酸是構成蛋白質的含硫氨基酸，具有非極性側鏈，呈厭水性。蛋氨酸是營養上氨基酸，因為蛋氨酸只能于一定的條件下，才有可能在動物體內進行再合成，所以多種植物蛋白質的生理價值多決定于其含有的蛋氨酸量。蛋氨酸的生理代謝重要性如下：①蛋氨酸可被激活轉變成S腺苷蛋氨酸，充作甲基供體，參與合成多種重要含氮物的甲Chemicalbook基化;②蛋氨酸是體內最根本的含硫化合物，可轉變成重要的半胱氨酸，提供酶蛋白、膜蛋白等的SH基。可見蛋氨酸在代謝中有轉甲基及轉硫作用的功能。高絲氨酸在肝內“高絲氨酸脫氨酶”的催化下，去氨基而成為α酮丁酸。α酮丁酸通過氧化脫羧作用而成為丙酰CoA(參考“蘇氨酸及其代謝”條)，并可繼續轉變成琥珀酰CoA進入三羧酸循環)。

藥效學蛋氨酸是含硫的氨基酸。體內合成膽堿需由蛋氨酸供給甲基，而膽堿是卵磷脂的組成部分，卵磷脂是脂肪轉運出肝外及清除肝內脂肪沉積的不可缺少的物質，故蛋氨酸亦具有膽堿的趨脂作用。另外，蛋氨酸Chemicalbook在體內供給硫以合成非外源性氨基酸脫氨酸，而后者具有作用，故本藥在為趨脂藥，適用于以及伴有的、。蛋氨酸也可用作酒精、磺胺類的輔助藥物。